同为扩血管壁药，治疗作用有何大差异？

八十年代七十年代，美国人 Murad 等研究了酯类扩张静脉的效用，注意到其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH提高，但是必须人体内为 NO 后发挥扩静脉效用。

NO-cGMP 信号通路效用的概述也为抗生素的研发指引了方向，一方面是提高某一组织内的 NO pH而发挥效用，另外一方面是增加某些组织之前 cGMP pH。本期简介，我们就来讨论现在常用的 PDE 类固醇。

本期简介：同为扩静脉药，外科手术效用有何大差异性？

现在常用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表抗生素分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可用作外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其效应与剂量普遍存在何种关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此唑在应用于作时必需注意哪些后果？

参考究竟

1. PDE-3 类固醇：柏木他唑、米力农

（1）柏木他唑

抗病毒骨髓抗生素，其 CFDA 批文化学疗法为用作间歇连续性跛行、防范脑梗死复发 (心源连续性脑梗死除外)，其他针灸应用于参考如防范 PCI 术后后冠心病。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年纪、症状合理发生变化剂量。

基于日本这群人的 CSPSⅡ检验，指出柏木他唑在防范脑卒之前方面类似低剂量，发炎连续性事件的年发生率要比低剂量组的不够低，但招致的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等不够常见，废弃柏木他唑的病人数量比废弃低剂量的多。

（2）米力农

正连续性肌力效用和胃肠道抗生素，其 CFDA 批文化学疗法是用作其他治果欠佳的急慢连续性骤然败血症，其他针灸应用于如外科手术胸腔切除时低心排BOSS。

其效应与剂量有关，小剂量时主要显出为正连续性肌力效用，但当剂量加大，达致不稳定的的较大正连续性肌力效应时，其扩静脉效用也随剂量的增加而增进。

损耗剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注延续。较大日剂量不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。肾功能不电子式必需可回收及较慢滴注反应速度。

2. PDE-4 类固醇：昂格雷

FDA 批文用法用作特发连续性骨髓增大和真连续性红细胞增大，增大骨髓作用于，具有正连续性肌力和舒静脉效用，必需注意造成液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制骨髓的周围。与柏木他唑、米力农、NSAIDs、抗病毒骨髓抗生素等合用可增加发生发炎的后果。

此外，PDE-4 类固醇还有外科手术 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及外科手术银屑病的戈司特，现在即已在要务并购。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、魏地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、魏地那非、他达那非

此唑最出名，尤其用作男连续性勃起功能障碍的外科手术，由于是胃肠道剂，也可用作增大动脉HG肺动脉压缩机（美国 FDA 即已批文将魏地那非用作外科手术此化学疗法）。

这一系列抗生素禁止与任何形式的酯抗生素同时应用于。应用于作西地那非后 24 小时内或应用于作他达那非后 48 小时内禁忌应用于作，即使在这些等待时间窗后来，可能仍普遍存在极强的致低血压效用。另外，肺静脉闭塞连续性疾病 (PVOD) 常常会被正确归为特发连续性动脉HG肺动脉压缩机，而肺胃肠道药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病人的心静脉状态显着恶化，故不提拔此类病人应用于作。

特别注意的是以上选择连续性的 PDE 类固醇如昂格雷、柏木他唑对于败血症（HF）病人有潜在严重危害，要评估后果。而 PDE-5 类固醇对有临界连续性低血压和/或低容量状态的 HF 病人有应用于作后果。

（2）双嘧达莫

CFDA 化学疗法用作抗病毒骨髓周围、防范冠心病。此外，尚可用作防范脑卒之前（与低剂量合用），用作华法林的辅助外科手术以提高其抗病毒栓效用（如 FDA 化学疗法避免胸腔瓣膜置换术术后冠心病），以及病变综合症。

PDE-5 类固醇还有未在要务并购的外科手术外科手术支气管哮喘、喘息HG支气管炎的扎普司特等。

4. 非选择连续性 PDE 类固醇：茶碱唑

作为支气管扩张剂其控制慢连续性哮喘的意志力在于有抗病毒炎、免疫调节及保护支气管的效用。茶碱类对急连续性心肌梗塞、活动连续性消化发炎、未经控制的消化不良病人去除。而多索茶碱不良反应发生率较低，针灸耐受连续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登